that's my blog

Sabtu, 06 Juli 2013

Spray / Aerosol

Aerosol adalah bentuk sediaan yang mengandung satu atau lebih zat aktif dalam wadah kemas tekan, berisi propelan yang dapat memancarkan isinya, berupa kabut hingga habis, dapat di gunakan untuk obat dalam atau obat luar dengan menggunakan propelan yang cocok.
Aerosol di dunia farmasi adalah bentuk sediaan yang diberi tekanan, mengandung satu atau lebih bahan aktif yang bila diaktifkan memancarkan butiran-butiran cairan atau bahan-bahan padat dalam media gas.
Menurut FI IV, aerosol farmasetik adalah sediaan yang dikemas di bawah tekanan, mengandung zat aktif terapetik yang dilepas pada saat sistem katup yang sesuai ditekan.
Aerosol didefinisikan sebagai sistem koloid yang mengandung partikel-pertikel padat atau cairan yang sangat halus yang terbagi-bagi didalam dan dikelilingi oleh gas.
Ukuran partikel bahan aktif berkisar antara 10 sampai 50 mm, untuk meminimalisir penghantaran dan penyimpanannya dalam cairan pernafasan.
Bentuk sediaan ini pada umumnya sering ditemukan untuk pengobatan saluran pernafasan misalnya untuk penanganan simpatomatis pada penyakit asma, aerosol topical untuk pengobatan acne (jerawat), dan kosmetik seperti styling foam untuk penataan rambut.

 Keuntungan Pemakaian Aerosol
1. Pilihan alternative bila terjadi penghambatan farmakokinetik pada pemberian oral atau parenteral.
2.   Efektif untuk penanganan gangguan sistem pernafasan
3.   Mudah digunakan dan sedikit kontak dengan tangan
4.   Bahaya kontaminasi tidak ada karena wadah kedap udara
5.   Iritasi yang disebabkan oleh pemakaian topical berkurang
6.   Takaran yang dikehendaki dapat diatur
7.   Bentuk semprotan dapat diatur

Penggunaan Aerosol
Aerosol dapat digunakan pada bagian sebagai berikut:
1.  Topikal pada kulit. Meliputi preparat yang digunakan sebagai antiseptic, anti mikotik, anti pruriginosis, anti alergi, luka bakar dan iritasi lokal.
2.   Lokal hidung (Aerosol Intranasal) tiga tipe bentuk sediaan untuk saluran pernafasan, yaitu: Metered Dose Inhaler (MDI), dry-powder inhaler dan nebulizer.
3.    Lokal mulut (Aerosol Lingual)
4.    Lokal Paru-paru ( Aerosol Inhalasi)
Aerosol inhalasi memiliki kerja lokal pada selaput mukosa saluran pernafasan. Ukuran partikel inhalasi lebih kecil dari 10 ┬Ám.

Jenis/ Sistem Aerosol
1.  Sistem dua fase
Sistem aerosol yang paling sederhana, terdiri dari fase cair yang mengandung propelan cair dan cairan pekat produk, serta fase gas. Sistem ini digunakan untuk formulasi aerosol penggunaan inhalasi atau penggunaan intranasal. Aerosol sistem dua fase ini beroperasi pada tekanan 30-40 p.s.i.g(pounds per square in gauge) pada suhu 21° C Yang termasuk sistem ini adalah:
a.   Aerosol pelapis permukaan (Surface coating spray)
Merupakan produk konsentrat yang terdiri dari 20% hingga 75% bahan aktif dan 25% hingga 80% propelan. Contoh : cat, hair spray.
b.   Aerosol ruang (Space sprays)
Terdiri dari 2% hingga 20% bahan aktif dan 80% hingga 98% propelan. Contoh : Insektisida, deodorant.

2.  Sistem tiga fase
Sistem yang terdiri dari lapisan air-cairan propelan yang tidak bercampur, lapisan pekat produk yang sangat berair, serta gas.
a.   sistem dua lapisan
Pada sistem ini propelan cair. Propelan gas dan larutan bahan aktif akan membentuk tiga fase. Propelan cair dan air tidak bercampur, propelan cair akan terpisah sebagai lapisan yang tak bercampur.
b.   sistem foam /busa
Terdiri dari sistem tiga fase dimana propelan cair tidak lebih dari 10% bobotnya, yang diemulsifikasikan dengan propelan. Jika katup di tekan, emulsi akan dikeluarkan melalui nozel dan dengan adanya udara hangat dan tekanan atmosfer, propelan yang terperangkap berubah menjadi bentuk gas yang menguap dan mengubah emulsi menjadi foam/busa.
Aerosol sistem tiga fase ini beroperasi pada tekanan 15 p.s.i.g (pounds per square in guage) pada suhu 21° C 

Kelengkapan / komponen Aerosol
Komponen dasar aerosol terdiri dari wadah, propelan (pendorong), Konsentrat (zat aktif), Katup, Penyemprot.
1.   Wadah
Wadah aerosol dapat digunakan bahan-bahan berikut ini :
- Kaleng timah berlapis baja
Merupakan wadah yang cukup murah, cukup melindungi isi kemasan,
digunakan sebagai wadah aerosol produksi skala besar. Umumnya cat rambut dikemas dengan menggunakan wadah ini.

Aluminium
Kemasan dengan kekuatan tambahan, ukuran bervariasi antara 10 mLhingga 45 floz.

- Kaca
Untuk bahan-bahan obat dan farmasi, tidak adanya inkompabilitas, dan juga untuk nilai estetik.

- Plastik
Wadah dapat berupa plastic jernih atau berwarna dengan penambahan pewarna, bahan ini meminimalkan terjadinya kerusakan (pecah), absorbsi shock selama pengkerutan, dan melindungi bahan-bahan obat dari sinar UV.

2.   Propelan ( Pendorong)
Propelan adalah bagian bahan dari aerosol yang berfungsi mendorong sediaan keluar dari wadah lewat saluran, katup sampai habis. Selain itu juga dapat berfungsi sebagai solvent atau cosolvent.
Bahan-bahan yang digunakan sebagai propelan dapat diklasifikasikan
sebagai berikut :
a. Gas yang dicairkan :
 Hidrokarbon klorinasi fluorinasi (halocarbon)
 Hidrofluorokarbon
 Hidroklorokarbon
 Hidrokarbon
 Ester Hidrokarbon

b. Gas yang dikompres/ dimampatkan.
 Nitrosa

3.   Konsentrat ( Zat Aktif)
Konsentrat zat aktif menggunakan pelarut pembantu untuk memperbaiki kelarutan zat aktif/zat berkhasiat atau formulasi dalam propelan, misalnya etanol, propilenglikol, PEG.

4.   Katup / Valve
Merupakan bagian yang mendasar dari kemasan aerosol atau kemasan bertekanan dimana mekanisme katup / valve ini dalam mengeluarkan isi kemasan adalah dengan memancarkannya keluar.

5.   Penyemprot/ Aktuator
Biasanya terdiri dari bagian sebagai berikut:
a. Aktuator mempercepat keluarnya isi dari wadah bertekanan. Aktuator adalah konsep yang ditekankan oleh pemakai untuk mengaktifkan katup terpasang untuk pemancaran produk. Aktuator memungkinkan pembukaan dan penutupan katup dengan mudah. Ini terjadi lewat lubang pada aktuator dimana produk dilepaskan. Modal ruang dalam dan ukuran lubang pemancar di aktuator berperan pada bentuk fisik produk yang dilepas (kabut, semprotan halus, aliran zat padat, atau busa). Campuran jenis dan jumlah propelan yang digunakan,
model aktuator dan ukuran mengontrol besarnya partikel produk yang dipancarkan. Lebih besar lubang (dan lebih sedikit propelan) yang digunakan untuk memancarkan produk dalam bentuk busa atau aliran padat dibandingkan untuk memancarkan produk dalam bentuk semprotan atau kabut.

b. Tangkai: Tangkai membantu aktuator dan pengeluaran produk dalam bentuk yang tepat ke ruangan aktuator.

c. Pengikat: Pengikat ditempatkan dengan tepat (pas) terhadap tangkai, untuk mencegah kebocoran formula bila katup pada posisi tertutup.

d. Pegas; Pegas memegang pengikat pada tempatnya dan juga merupakan mekanisme yang menarik kembali aktuator ketika tekanan dilepaskan, kemudian mengembalikan katup ke posisi semula.

e. Lengkungan bantalan; Lengkungan bantalan terikat pada tabung aerosol atau wadah, berperan dalam pemegangan katup ditempatkannya. Karena bagian bawah lengkung bantalan ini terkena formula, maka ia harus mendapat perhitungan atau pertimbangan yang sama dengan bagian dalam wadah, agar kriteria ketercampuran dipenuhi. Bila diperlukan, harus dilapisi dengan bahan yang inert (seperti resinepoksi atau vinil) untuk mencegah interaksi yang tidak dikehendaki.

f. Badan; Badan terletak langsung di bawah lengkung bantalan berperan dalam menghubungkan pipa tercelup dengan tangkai dan aktuator. Bersama dengan tangkai, lubangnya membantu menentukan kecepatan penglepasan bentuk produk yang dikeluarkan.

g. Pipa tercelup; Pipa tercelup, memanjang dari badan menurun masuk ke dalam produk, berperan untuk membawa formula dari wadah ke katup. Kekentalan produk dan kecepatan penglepasan yang dituju ditentukan oleh besarnya pelebaran dimensi (ukuran) dalam pipa tercelup dan badan untuk produk tertentu.
Aktuator, tangkai, badan, dan pipa tercelup umumnya dibuat dari plastik, lengkung bantalan dan pegas dari logam, pengikat dari karet atau plastik yang sebelumnya telah diteliti ketahannya terhadap formula.
Katup pengukur digunakan bila formula adalah obat yang kuat, seperti pada terapi inhalasi. Di sini dipakai sistem katup pengukur, jumlah bahan yang dilepaskan diatur oleh ruang katup pembantu berdasarkan pada kapasitasnya atau ukurannya. Tekanan tunggal pada aktuator menyebabkan pengosongan ruangan ini dan penglepasan ini. Keutuhan ruang dikontrol oleh mekanisme dua katup. Bila katup aktuator pada posisi tertutup, penutup antara ruang dan udara luar diaktifkan. Akan tetapi, pada posisi ini ruangan dimungkinkan untuk diisi dengan isi dari wadah karena penutup antara ruang dengan wadah terbuka.
Penekanan aktuator menyebabkan pembalikan secara serentak kedudukan penutup, ruang menjadi terbuka ke arah udara luar, melepaskan isinya dan pada waktu yang sama ruang tertutup terhadap isi wadah. Pada penglepasan aktuator, sistem dikembalikan untuk mendapatkan dosis berikutnya. USP memuat pemeriksaan penentuan jumlah yang dilepas katup pengukur secara kuantitatif.
Produk aerosol hampir seluruhnya mempunyai tutup pengaman atau penutup yang pas tepat di atas katup dan lengkung bantalan. Pemberian tutup ini untuk menjaga katup dari pengotoran debu dan kotoran. Tutup umumnya dibuat dari plastik atau logam dan juga memberi fungsi dekoratif.

Keuntungan pemakaian aerosol.
Beberapa keistimewaan aerosol farmasi yang dianggap menguntungkan lebih dari bentuk sediaan lain adalah sebagai berikut :
  • Sebagian obat dapat dengan mudah diambil dari wadah tanpa sisanya menjadi tercemar atau terpapar.
  • Berdasarkan pada wadah aerosol yang kedap udara, maka zat obat terlindung dari pengaruh yang tidak diinginkan akibat O2 dan kelembapan udara.
  • Pengobatan topikal dapat diberikan secara merata, melapisi kulit tanpa menyentuh daerah yang diobati.
  • Dengan formula yang tepat dan pengontrolan katup, bentuk fisik dan ukuran partikel produk yang dipancarkan dapat diatur yang mungkin mempunyai andil dalam efektivitas obat; contohnya, kabut halus yang terkendali dari aerosol inhalasi.
  • Penggunaan aerosol merupakan proses yang “bersih,” sedikit tidak memerlukan “pencucian” oleh pemakainya.
  • Mudah digunakan dan sedikit kontak dengan tangan.
  • Bahaya kontaminasi tidak ada karena wadah kedap udara.
  • Iritasi yang disebabkan oleh pemakaian topikal dapat dikurangi.
  • Takaran yang dikehendaki dapat diatur.
  • Bentuk semprotan dapat diatur

Kerugian pemakaian aerosol
Kerugian bentuk sediaan aerosol dalam bentuk MDI (Metered Dose Inhalers) :
a.  MDI biasanya mengandung bahan obat terdispersi dan masalah yang sering timbul berkaitan dengan stabilitas fisiknya;
b. Seringnya obat menjadi kurang efektif;
c.  Efikasi klinik biasanya tergantung pada kemampuan pasien menggunakan MDI dengan baik dan benar.